Аурорикс (Aurorix) 300 мг, 30 таблеток

Аурорикс (Aurorix)

Клініко-фармакологічна група: Антидепресант
Фармако-терапевтична група: Антидепресант
Фармакологічна дія
Антидепресант, виборчий інгібітор МАО типу А. Інгібує головним чином метаболізм серотоніну, а також норепінефрину та допаміну в мозку, підвищує їх вміст у ЦНС.
У клінічних умовах виявляє помірні тимоаналептичні та виразні психостимулюючі властивості: покращує настрій, збільшує психічну та рухову активність, підвищує здатність до концентрації уваги. Поліпшує сон у хворих, які страждають на депресії з порушеннями сну. За ефективністю при типових ендогенних депресіях дещо поступається трициклічним антидепресантам. Клінічний ефект моклобеміду розвивається до кінця 1-го тижня лікування, зазвичай вже в перші дні прийому відзначається виражена активна дія. Оптимальний антидепресивний ефект спостерігається при гнобленні МАО на 60-80%.
 Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо моклобемід повністю абсорбується із ШКТ. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Cmax у плазмі досягається через 1 годину після прийому внутрішньо.
Моклобемід широко розподіляється в організмі. Vd становить близько 1.2 л/кг. Зв'язування з білками плазми, головним чином альбумінами, становить 50%.
Майже повністю метаболізується в організмі. Метаболізм головним чином відбувається шляхом окислення за участю ізоферменту CYP2C9. При одній і тій же дозі моклобеміду у осіб із сповільненим метаболізмом значення Cmax у плазмі крові та AUC можуть бути у 1.5 рази вищими, ніж у осіб з інтенсивним метаболізмом.
T1/2 становить 1-4 год. Плазмовий кліренс - близько 20-50 л/год. Виводиться нирками головним чином як метаболітів, менше 1% - у незміненому вигляді.
Показання до активних речовин препарату Аурорикс
Депресія різної етіології, соціофобія.
Режим дозування
Всередину. Дозу, схему застосування та тривалість терапії визначають індивідуально, залежно від показань, клінічної ситуації, відповіді на терапію.
Побічна дія
Порушення сну, ажитація, тривога; в окремих випадках - сплутаність свідомості, випадки виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки під час терапії або невдовзі після її скасування.
З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, парестезії.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, печія, діарея, запор, відчуття тяжкості у шлунку.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка.
З боку лабораторних показників: рідко – підвищення активності печінкових ферментів.
Інші: гіпергідроз, припливи, порушення зору.
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до моклобеміду; гострі стани, що супроводжуються сплутаністю свідомості, стани ажитації, збудження, феохромоцитома; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки моклобеміду при вагітності у людини не проводилося. В експериментальних дослідженнях не виявлено негативного впливу моклобеміду на плід.
Моклобемід виділяється з грудним молоком у невеликих концентраціях – приблизно 1/30 материнської дози.
Застосування при порушеннях функції печінки
При тяжких порушеннях обміну в печінці, спричинених її захворюванням або застосуванням препаратів, що пригнічують активність поліфункціональної мікросомальної монооксигенази (наприклад, циметидину), добову дозу моклобеміду слід зменшити.
Застосування у дітей
Протипоказане застосування у дітей.
особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів із тиреотоксикозом.
Як і при використанні інших антидепресантів, лікування може загострити симптоми шизофренії у хворих на шизофренічні або шизоафективні психози з симптомами депресії. Таким хворим слід, по можливості, продовжувати терапію нейролептиками.
Відомо, що суїцидальні думки, нанесення самоушкоджень та суїцид (суїцидальна поведінка) характерні для станів, при яких показано застосування моклобеміду, проте не можна виключити збільшення ризику розвитку подібних явищ у пацієнтів, які отримують антидепресанти.
Депресія пов'язана зі збільшенням ризику виникнення суїцидальних думок, нанесення самоушкоджень, самогубств (суїцидальної поведінки). Цей ризик зберігається до досягнення стійкої ремісії захворювання.
Оскільки можлива відсутність позитивної динаміки захворювання протягом перших тижнів лікування і більше, слід проводити ретельний контроль за станом пацієнтів аж до досягнення позитивного ефекту терапії. З великих клінічних даних відомо про можливе збільшення ризику суїциду на ранніх етапах одужання.
Інші психічні розлади, при яких показано застосування моклобеміду, можуть бути асоційовані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці порушення можуть супроводжувати велику депресію. Таким чином, запобіжні заходи, яких слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів з великою депресією, також поширюються і на пацієнтів, які страждають на інші психічні розлади.
Пацієнти (а також особи, що доглядають за ними) повинні бути попереджені про необхідність ретельного спостереження. При будь-якому погіршенні клінічного стану, появі суїцидальних думок, ознаках суїцидальної поведінки, а також за будь-якої незвичайної зміни поведінки слід негайно звернутися до лікаря.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У період лікування рекомендується утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних із необхідністю концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій.
Лікарська взаємодія
Одночасний прийом селегіліну протипоказаний.
При одночасному застосуванні з препаратами, які підвищують рівень серотоніну, існує можливість розвитку серотонінового синдрому.
В експериментальних дослідженнях моклобемід потенціював ефекти агоністів опіоїдних рецепторів.
При одночасному застосуванні з декстропропоксифеном можливий розвиток помірної ажитації; з золмітриптаном – підвищення Cmax у плазмі крові та AUC золмітриптану; з кломіпраміном – описані випадки розвитку серотонінового синдрому; з леводопою – можливі головний біль, нудота, безсоння; із суматриптаном – підвищення біодоступності суматриптану; з флуоксетином, циталопрамом – можливий розвиток серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні циметидин уповільнює метаболізм моклобеміду.
Системна дія симпатоміметиків та ібупрофену може посилюватись та продовжуватись при одночасному лікуванні моклобемідом.

Написати відгук