Еспрітал (Esprital) 30 мг, 30 таблеток

ЕСПРІТАЛ (ESPRITAL®)
 

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: mirtazapine; 1,2,3,4,10,14б-гексагідро-2метіл-піразино[2,1-а]піродо[2,3-с] [з]бензазепін;
основні фізико-хімічні властивості:

Еспрітал 15: жовті овальні таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку;
Еспрітал 30: червоно-коричневі овальні таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку;
Еспрітал 45: білі овальні таблетки, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить міртазапіну 15, 30 або 45 мг;
допоміжні речовини: Еспрітал 15: лактози моногідрат, гідроксипропіл целюлоза LH 21, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний преже латинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6 000, титану діоксид, заліза оксид жовтий;
Еспрітал 30: лактози моногідрат, гідроксипропіл целюлоза LH 21, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний преже латинізований, кремніюдіоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний;
Еспрітал 45: лактози моногідрат, гідроксипропіл целюлоза LH 21, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзянийпреже латинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6 000, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06AX11.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Міртазапін є антагоністом a2-пресинаптичнихрецепторів центральної дії. Він підвищує норадренергічну та серотонінергічнунейротрансмісію та полегшує вивільнення серотоніну. Підвищеннясеротонінергічної нейротрансмісії специфічно опосередковано 5-HT1-рецепторами, тому що 5-HT2- та 5-HT3-рецептори блокуютьсяміртазапіном.
Гістамінопосередкована Н1-антагоністична активністьміртазапіну обумовлює його седативні властивості.
Міртазапін майже не виявляє антихолінергічну активність і в терапевтичних дозах практично не впливає на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі таблеток Еспріталу активна речовина міртазапін швидко та ефективно всмоктується (її біодоступність становить близько 50%), досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові приблизно через 2 години. Близько 85% міртазапіну зв’язується з білками плазми. Період напів виведення становить в основному 20 – 40 годин. Така тривалість періоду напів виведення дає можливість застосовувати міртазапін один раз надень. Стабілізація рівня препарату в крові досягається через 3 – 4 дні прийому, і в подальшому не відбувається його накопичення. В рекомендованих дозах фармакокінетика міртазапіну є лінійною.
Протягом декількох днів міртазапін зазнає значних метаболічних перетворень та елімінується з сечею та калом. Деметилювання та окислення з наступноюкон’югацією є основними процесами біо трансформації препарату.
Метаболізм міртазапіну може зменшуватись в умовах ниркової або печінкової недостатності.
Показання для застосування. Депресивні розлади у дорослих.
Спосіб застосування та дози. Дорослі та пацієнти похилого віку.
Лікування слід розпочинати з добової дози 15 мг. Звичайно для досягнення оптимального терапевтичного ефекту необхідно підвищувати дозу. Ефективна добова доза коливається в межах 15 – 45 мг. Звичайно добова до застановить 30 мг.
Розпад і виведення міртазапіну можуть бути сповільнені у хворих знирковою чи печінковою недостатністю. Це треба мати на увазі при призначенніЕспріталу вищезазначеним категоріям пацієнтів (необхідно використовувати позмозі якнайменші дози).
Періоднапів виведення міртазапіну становить 20 – 40 годин, тому однією з перевагЕспріталу є можливість прийому один раз на добу. Даний препарат слід застосовувати одноразово ввечері перед сном. Еспрітал також можна вводити вменших дозах, рівномірно розподілених протягом доби (вранці та ввечері).
Лікування необхідно продовжувати до повного зникнення симптомів –протягом 4 – 6 місяців. У подальшому припинення прийому препарату слід проводити поступово.
У випадку, коли доза препарату підібрана правильно, позитивний ефект виявляється через 2 – 4 тижні. У випадку недостатньої ефективності доза можебути підвищена до максимальної. При відсутності ефекту протягом наступних 2 – 4тижнів лікування повинно бути припинено.
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Побічна дія. У пацієнтів, які страждають на депресію, було виявлено багато симптомів, які можуть бути пов’язані із самою хворобою. Тому інколи може бути важко ідентифікувати і відрізнити симптоми, пов’язані із самою хворобою, і ті, що викликані прийомом Еспріталу. Найбільш частими побічними реакціями при лікуванні Еспріталом є:
– підвищений апетит та збільшення ваги;
– дрімота (сонливість). Відомо, що седативний ефект переважно проявляється протягом перших декількох тижнів лікування (увага: у цілому при зменшенні дози замість пом’якшення седативного ефекту можливе зниження антидепресивної дії).
У поодиноких випадках можуть мати місце такі побічні реакції:
– гіпотензія (ортостатична);
– манія;
– судоми, тремор, міоклонія;
– набряки та відповідне збільшення ваги;
– гостре пригнічення кровотворення в червоному кістковому мозку (еозинофілі я, гранулоцит опенія, агранулоцит оз, а пластична анемія татромбоцит опенія);
– підвищення рівня ферментів (АЛТ, АСТ);
– екзантема (висип).
Протипоказання. Застосування Еспріталу протипоказано при наявності відомої гіпер чутливості до діючої речовини або будь-якої складової препарату.
Препарат не рекомендується застосовувати для лікування дітей.
Препарат не рекомендується застосовувати в період годування груддю.
Протипоказано одночасне застосування з інгібіторами МАО.
Передозування. Щодо випадків передозування, до цього часу клінічна безпечність застосування Еспріталу ще не була продемонстрована повною мірою. Виходячи з даних, отриманих при вивченні токсичності, передозування Еспріталуне викликає клінічно значущого кардіо токсичного ефекту. Окрім надмірної седативної дії, при передозуванні препарату не спостерігалось будь-яких клінічно значущих проявів під час клінічних випробувань Еспріталу.
У випадку передозування показане промивання шлунка, симптоматична терапія та підтримання життєво важливих функцій (напр. гемодіаліз). Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування. При лікуванні головним чином антидепресантами були описані випадки пригнічення кровотворення в червоному кістковому мозку, що маніфестували симптомами гранулоцит опенії або агранулоцит озу. Подібні реакції зазвичай з’являються через 4 – 6 тижнів лікування і у більшості випадків зникають після його припинення.
Клінічні дослідження міртазапіну показали, що в поодиноких випадках може мати місце агранулоцит оз. Лікар повинен звернути особливу увагу на появу таких симптомів, як гарячка, ангіна, стоматит або будь-яка інша ознака інфекції. При появі подібних ознак необхідно провести дослідження крові і, упідсумку, припинити лікування.
Необхідна обережність і регулярний лікарський контроль при призначенні препарату таким категоріям пацієнтів:
– хворі на епілепсію або органічне ураження головного мозку;
– печінкова або ниркова недостатність (знижений метаболізмміртазапіну);
– захворювання серцево-судинної системи, такі як порушення серцевої провідності, ішемічна хвороба серця і недавній інфаркт міокарда. У цих випадках потрібен постійний медичний контроль за станом пацієнта;
– гіпотензія.
Препарат, так само, як і інші антидепресанти, слід застосовувати з особливою обережністю у таких категорій пацієнтів:
– хворі з урологічною патологією, наприклад, пацієнти з гіпертрофією простати (вважається, що Еспрітал не погіршує перебіг цих захворювань, так яквін має лише м’яку антихолінергічну активність);
– гостра закрито кутова глаукома та внутрішньо очна гіпертензія (подібна патологія також малоймовірна внаслідок дуже низької антихолінергічноїактивності Еспріталу);
– цукровий діабет.
При появі жовтяниці лікування необхідно припинити.
Окрім цього, при застосуванні Еспріталу, так само як і інших антидепресантів, слід мати на увазі, що:
– у хворих на шизофренію або будь-які інші психічні розлади можливе погіршення психотичної симптоматики і агравація параноїдних проявів;
– при лікуванні депресивної фази маніакально-депресивного психозу можливий перехід її в маніакальну фазу;
– слід попереджати можливість суїцидальних спроб, особливо на початку лікування. Пацієнт повинен отримувати лише обмежену кількість таблетокЕспріталу;
– хоча антидепресанти не викликають звикання, при раптовій відміні препарату після довго тривалого прийому можлива поява нудоти, головного болю, неспокою;
– часто у пацієнтів похилого віку спостерігається підвищена чутливість до антидепресантів, і особливо це стосується побічної дії. Під час клінічних випробувань міртазапіну не було отримано даних щодо більшої частоти виникнення побічних ефектів у хворих похилого віку порівняно з іншими віковими групами. Однак водночас досвід використання препарату для лікування хворих похилого віку обмежений.
Застосування препарату може негативно впливати на діяльность, щовимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).
Вагітні можуть приймати Еспрітал лише після ретельного зважування користі для матері та ризику для плоду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не було виявлено взаємодії між міртазапіномта літієм, нейролептиками, антибіотиками, аналгетиками та антикоагулянтами. Міртазапін не індукує активність печінкових ферментів при будь-якому методі визначення. Внаслідок цього припускається, що його застосування не провокує негативних впливів.
Міртазапін здатен потенціювати депресорний ефект алкоголю і, в окремих випадках, призводити доортостатичної гіпотензії. Тому слід застерігати пацієнтів від вживання алкоголю під час лікування Еспріталом.
Не слід використовувати Еспрітал одночасно з інгібіторами МАО чи протягом двох тижнів після припинення лікування ними (можливі розлади з боку серцево-судинної системи).
Міртазапін потенціює седативний ефект бензодіазепінів.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в оригінальній упаковці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.

Написати відгук