Местінон (Mestinon) 60 мг, 150 таблеток

Местінон (Mestinon)

Cклад:
діюча речовина: пiридостигмiну бромiд;
1 таблетка мiстить пiридостигмiну бромiду 60 мг;
допоміжні речовини: магнiю стеарат, повiдон К 25, кислоти глутамiнової гiдрохлорид, кремнiю діоксид, кремнiю діоксид колоїдний безводний, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мiкрокристалiчна.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на центральну нервову систему.
Код АТС N07A A02.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Міастенія гравіс;
- Міастенічний синдром (синдром Ламберта-Ітона-Рука) у складі комбінованої терапії з   гуанидіном.
Протипоказання. Местінон протипоказано застосовувати при вiдомiй з анамнезу пiдвищенiй чутливостi до складових препарату, при механiчнiй непрохiдностi травного тракту і сечовивiдних шляхiв, при всiх захворюваннях, що супроводжуються пiдвищеним тонусом бронхiальної мускулатури (наприклад, бронхiальна астма i спастичний бронхiт), запаленні ока (іриті) та в період годування дитини груддю.
Спосіб застосування та дози.
Тривалість лікування залежить від показань та визначається лікарем індивідуально.   Дозу препарату слід   призначати також індивідуально, залежно від реакції пацієнта на лікування.
Міастенія гравіс:
Для симптоматичного лікування міастенії гравіс у дорослих рекомендується по 1-3 таблетки препарату Местінон 3-4 рази   на добу (180-720 мг на добу).
Міастенічний синдром (синдром Ламберта- Ітона - Рука):
Лікування розпочинають із призначення Местінону у добовій дозі 180-720 мг, розділеній на 3 або 4 прийоми. Якщо   ця доза не є досить ефективною, терапію можна доповнити гуанідіном у дозі 375-1000 мг, який призначається між дозами препарату Местінон.
Лiкування пацієнтів iз захворюваннями нирок.
Пацiєнтам iз захворюваннями нирок препарат призначають у нижчих дозах, тому що пiридостигмiну бромiд у незмiненому виглядi виводиться з органiзму в основному нирками    (75 %). При рівні креатині ну плазми 2 мг/дл   слід застосовувати   половинну підтримуючу дозу або ж відповідно збільшити вдвічі інтервал між прийомом доз.   Тому необхiдну дозу пiдбирають iндивiдуально для кожного хворого, залежно вiд   реагування на терапію препаратом.
Таблетки слід запивати невеликою кiлькiстю рiдини (приблизно 0,5 склянки води).
Побічні реакції. При застосуваннi Местінону у хворих можуть розвинутися:
З боку травної системи: нудота, блювання, проноси, нападоподiбний біль у животi у   зв’язку з пiдвищеною перистальтикою кишечнику, гіперсалівація;
З боку серцево-судинної системи: різке зниження артерiального тиску (артеріальна гiпотензія), зниження частоти серцевих скорочень (брадикардiя);
З боку дихальної системи: посилення секрецiї бронхiальних залоз;
З боку шкіри: у поодиноких випадках висипання на шкірі;
З боку органу зору: розлади акомодацiї, підвищена сльозотеча;
З боку скелетно-м’язової системи: спазми та слабкiсть м’язiв, тремор м’язів;
Інші: підсилене потовиділeння, часті позиви до сечовипускання.
Передозування.
У разі випадкового передозування препарату Местінон треба термiново звернутися за допомогою до лiкаря.
Симптоми інтоксикації. Слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри,   підвищене потовиділення, втомлюваність, слабкість, звуження зіниць, порушення зору, запаморочення, нудота, блювання, мимовільне випускання сечі та калу, коліки та м’язовий параліч (як наслідок нервово-м’язової блокади), бронхоспазм, набряк легенів, зниження   тиску   крові, брадикардія, можлива рефлекторна тахікардія. Передозування може зумовити розвиток холiнергiчного кризу, що характеризується вираженою або зростаючою м’язовою слабкiстю   аж до   паралiчу дихальної системи, який загрожує життю хворого. Іншими супутнiми явищами можуть бути різке зниження кров’яного тиску   до розвитку судинного колапсу, а також зниження частоти серцевих скорочень   до повної зупинки серця або парадоксальне пiдвищення частоти серцевих скорочень (рефлекторна тахiкардiя).
Лікування передозування. Препарат слід негайно відмінити. Необхідне промивання шлунка та застосування активованого вугілля. У   випадках   холінергічного кризу препарат слід негайно вiдмiнити і   внутрiшньовенно повiльно ввести атропiну сульфат   в   кількості 1 - 2 мг.   Залежно від частоти пульсу, введення атропіну сульфату   через 2-4 години можна повторити. Необхідно   підтримувати прохідність дихальних шляхів і в разі необхідності   забезпечити   штучне дихання.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Немає достатніх даних   щодо застосування препарату Местінону пiд час вагiтностi,   тому   препарат   слід застосовувати тiльки пiсля ретельного оцінювання ризику  i очiкуваного сприятливого ефекту. Відомо, що внутрішньо венне введення антихолін естерази під час вагітності може спричинити передчасні пологи. Ризик   передчасних пологів   вищий у разі прийому   препарату Местінон в третьому триместрі   вагітності.
Местінон потрапляє у грудне молоко, тому пiд час лiкування препаратом треба припинити грудне годування.
Діти. Местінон не застосовують для лікування дітей.
Особливості застосування.
Тiльки пiсля ретельного оцінювання ризику  i очiкуваного сприятливого ефекту Местінон призначають хворим на виразку шлунка, тиреотоксикоз, із декомпенсованою недостатнiстю серця, хворим на iнфаркт мiокарда. З великою обережнiстю Местінон призначають хворим зi зниженою частотою серцевих скорочень (брадикардiя), хворим на цукровий дiабет, із захворюваннями нирок (при необхiдностi коригують дозу препарату), хворим на паркiнсонiзм, із перенесеними захворюваннями печiнки, а також пiсля операцiй на органах травного тракту.
Якщо Местінон не був прийнятий вчасно, не потрібно   збільшувати дозу, а слід продовжувати лікування за описаною схемою дозування. Не   слід припиняти прийом препарату Местінон без попередньої консультацiї з лiкарем, тому що   можуть знову посилитися симптоми   захворювання.
У пацієнтів із перенесеними захворюваннями печiнки регулярно контролюють її функцiю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або під час роботи з іншими механізмами.
Під час лікування препаратом слід уникати керування авто транспортом або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Сполучення з іншими інгібіторами холін естерази або парасимпатикомиметиками може посилювати дію пiридостигмiну бромiду. Препарат здатен посилювати парасимпатикомиметичні ефекти морфію та його похідних. Продовжується дія де поляризованих міо релаксантів (наприклад, сукцинілхоліну). Анти мускаринові агенти (наприклад, атропін) гальмують мускаринергічну дію пiридостигмiну бромiду на слинні залози, очі, серце, м'язи бронхів та кишечник. Никотинергічні ефекти на скелетні м'язи залишаються без змін. Метилцелюлоза повністю гальмує всмоктування пiридостигмiну бромiду. Аміно глікозидні антибіотики (наприклад, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин), полі пептидні антибіотики (полі міксин, колістин), деякі інші антибіотики, наприклад, окситетрациклін, кліндаміцин і лінкоміцин, численні антиариаритмічні засоби (хінидин, прокаінамід, пропранолол), пенициламін, літій, транквілізатори бензодіазепинового типу та фенотіазини (наприклад, хлорпромазин) можуть послаблювати ефект піридостигміну та за рахунок цього викликати мі астенічні симптоми. Високі дози кортикостероїдів також можуть послаблювати ефект пiридостигмiну бромiду.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Піридостигміну бромід інгібує холін естеразу. Він належить до парасимпатоміметичних засобів непрямої дії. Інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у   холінергічних синапсах, призводить до   більш вираженого і довго тривалого ефекту ацетілхоліну. Препарат переважно діє на периферичну нервову   систему. Він не впливає на функції центральної нервової системи, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.
Фармакокінетика. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1,7–3,2 години після   прийому   піридостигміну броміду. Після прийому 60 мг піридостигміну броміду досягаються рівні плазми 40–60 нг/мл. У дослідженнях серед пацієнтів, хворих на міастенію гравіс   максимальні рівні в крові   досягалися   через 3 години, а прояви клінічного   та   нейрофізиологічного   ефектів спостерігалися через 30 хв   і досягали максимуму через  120-150 хв.   Чіткого зв’язку між дозою та плазмовими концентраціями/ величиною рівня   в плазмі   або змінами   мі астенічних симптомів немає.   Однак   при   рівнях   понад 100 нг/мл ефективність   препарату   не зростає.
Об'єм   розподілу   піридостигміну броміду складає   приблизно  0,5–1,7 л/кг маси тіла.
Піридостигміну   бромід метаболізується   в печінці. Основним метаболітом є  3-гідрокси-N-метил піридин. Виведення відбувається головним чином   через нирки, після внутрішньо венного введення   період напів виведення з плазми складає   приблизно 1,5 години. Після перорального застосування   період напів виведення   збільшується   до 3–3,5 годин.   Біодоступність   піридостигміну броміду після перорального прийому коливалася від  8 % до 20 %. У   хворих на   міастенію   біодоступність може знижуватися нижче 4 %.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: білі   двоопуклі   довгасті таблетки з розподільною рискою на одному боці.
Термін придатності. 3 роки.   Таблетки придатні до застосування протягом  6 місяців після першого відкриття флакона.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.

Написати відгук