Неотигазон (Neotigason) 10 мг, 100 капсул

Неотигазон (Neotigason)

Клінічна та фармакологічна група: препарат, що застосовується для гіперкератозу. Ретиноїд
Група фармако-терапії: стимулятор репарації тканин
Фармакологічна дія
Системний ретиноїд.
Ацитротин, активна речовина препарату неотигазону, є синтетичним ароматичним аналогом ретиноєвої кислоти. У доклінічних дослідженнях толерантності до ацитротину мутагенного або канцерогенного ефекту ніхто не був виявлений; Також не було вказівок на його пряму гепатотоксичність. Ацитротин мав виражений тератогенний вплив на тварин.
Клінічні дослідження підтвердили, що при псоріазі та руйнуванням кератинізації ацитротин нормалізує процеси проліферації, диференціації та кератинізації епідермальних клітин, а його побічні ефекти, як правило, досить терпимо. Ефект препарату є суто симптоматичним; Його механізм залишається переважно невідомим.
Фармакокінетика
Відсмоктування
CMAX Acitrotin в плазмі спостерігається через 1-4 години після введення. Найкраща біодоступність ацитротину досягається при прийомі препарату під час їжі. Біодоступність однієї дози становить близько 60%, але вона підлягає значним індивідуальним коливанням (36-95%).
Розподіл
Ацитротин вимовляється ліпофілією і легко проникає в тканину. Його зв'язування з білками перевищує 99%. У дослідженнях на тваринах акітротін проходив через плацентарний бар'єр у кількостях, які можуть спричинити вад розвитку пліду. Ліпофільні властивості ацитротину дозволяють припустити, що він у значних кількостях потрапляє в грудне молоко.
Метаболізм
Ацитротин метаболізується за допомогою ізомеризації в 13-CYS ізомеру (цис-ацитротін), а також за утворенням глюкуронідів та поділу бічного ланцюга.
Введення
Дослідження з множинним введенням препарату з пацієнтами віком від 21 до 70 років показали, що Т1/2 ацитратратиніну становить близько 50 годин, а його основний метаболіт у плазмі крові, цис-ацитеїн, який також є тератогенним, 60 годин. Враховуючи найбільший Тривалість ацитротину Т1/ 2 (96 годин) та цис-ацитіну (123 години) у цих пацієнтів, а також виходячи з їх лінійної кінетики, можна передбачити, що більше 99% препарату буде видалено з організму 36 днів після припинення тривалого лікування. Більше того, протягом 36 днів після припинення лікування концентрації ацитротину та цис-ацитена в плазмі вони знизилися нижче методу чутливості методу (<6 нг/мл). Ацитротін виводиться виключно у вигляді метаболітів, приблизно рівних кількостей через нирки та жовчі.
Показання препарату Неотигазон
Сильні форми псоріазу, включаючи Псоріатична еритродермія, локалізована або узагальнена гнійна псоріаз;
важкі дисциатози, такі як вроджений іхтіоз; Руде волосся лишай; Хвороба Дарії; Інші сильні порушення кератинізації, стійкі до традиційних типів терапії.
Режим дозування
Через індивідуальні відмінності в поглинанні та швидкості метаболізму ацитротину дозу слід вибирати індивідуально. Капсули найкраще приймати один раз/день під час їжі або з молоком. Далі наведені приблизні рекомендації.
Дорослі
Початкова добова доза: 25 мг (тобто 1 ковпачки. 25 мг) або 30 мг/добу (3 шапки 10 мг) протягом 2-4 тижнів.
Підтримуюча доза залежить від клінічної ефективності та толерантності до препарату. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається щоденною дози 30 мг, взятої ще 6-8 тижнів. У деяких випадках необхідно збільшити дозу до максимуму, що дорівнює 75 мг/добу (тобто 3 шапки. 25 мг).
Після достатньої регресії псоріатичних уражень лікування пацієнтів з псоріазом можна зупинити. Рецидиви обробляються, як зазначено вище.
При дискотетозі зазвичай потрібна підтримка терапії, яка проводиться якомога менше. Вони можуть бути нижче 20 мг/добу і не повинні перевищувати 50 мг/добу.
Дітям
Враховуючи можливість важких побічних ефектів, при тривалому лікуванні слід ретельно порівняти можливий ризик з очікуваним терапевтичним ефектом. Ацитротін повинен бути призначений лише в тому випадку, якщо всі інші методи лікування неефективні.
Щоденна доза залежить від маси тіла і становить близько 0,5 мг/кг. У деяких випадках більш високі дози можуть потребувати обмеженого часу, до I мг/кг/добу (не більше 35 мг/добу). Доза підтримки повинна бути максимально низькою, враховуючи можливі побічні реакції з тривалим лікуванням.
Комбінована терапія
Якщо неотигазон використовується в поєднанні з іншими видами лікування, можна зменшити його дозу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта.
У лікуванні неотигазону ви можете продовжувати використовувати звичайне зовнішнє лікування; Це не впливає на дії неотигазону.
Побічна дія
Побічні реакції спостерігаються у більшості пацієнтів, які приймають неотигазон. Однак вони зазвичай зникають після зменшення дози або скасування препарату. Іноді на початку лікування спостерігається загострення симптомів захворювання.
Найчастішими побічними ефектами є симптоми гіпервітаміозу А, наприклад, сухих губ, які можна усунути за допомогою жирового крему; Хайт і тріщини в кутах рота, сухість та запалення слизових оболонок та перехідного епітелію; Іноді - носова кровотеча, риніт та офтальмологічні розлади (ксерофтальмія, кон'юнктивіт), а також непереносимість контактних лінз; Рідко - виразки рогівки. Були також випадки спраги та сухого рота, іноді стоматит, гінгівіт та порушення смакових відчуттів, збільшення частоти вульвовагініту, спричиненого альбіканами Candida Albicans.
Туунгер і лущення шкіри можуть відбуватися по всьому тілу, особливо на долонях і підошвах. Описані часті випадки "липкості" шкіри, дерматиту, екземи та свербіж, випадання волосся, крихкості нігтів та парніхії. Існують окремі повідомлення про виникнення бульозних висипань та зміну структури волосся; Реакції фотосенсибілізації рідко розвиваються. Після скасування неотигазону ці побічні ефекти зазвичай оборотні.
Є окремі повідомлення про головні болі, хоча рідко відзначається збільшення внутрішньочерепного тиску. Якщо з’являються сильні головні болі, нудота, блювота та порушення зору, неотигазон повинні бути негайно скасовані, а пацієнта слід направити на невролога. Іноді було відмічено порушення темної адаптації.
Може виникнути біль у м’язах, кістках і суглобах. Підтримка терапії може призвести до збільшення існуючого гіперостозу хребта, появи нового гіперостозу та кальцинозу м'яких тканин, як це спостерігається при тривалому системному застосуванні та інших ретиноїдах.
Описані випадки периферичного набряку та лікування, шлунково -кишкові розлади, гепатит, жовтяниця рідко розвивається, тимчасові і, як правило, оборотне збільшення активності амінотрансфераз та лужної фосфатази.
При лікуванні великих доз неотигазону спостерігалося оборотне збільшення тригліцеридів та холестерину сироватки, особливо у пацієнтів з високим ризиком (з порушеним ліпідним обміном, цукровим діабетом, ожирінням, алкоголізмом). Якщо ці порушення стійкі, підвищений ризик атерогенезу не може бути виключений.
Протипоказання для використання
важка печінка та ниркова недостатність;
виражена хронічна гіперліпідемія;
вагітність.

Неотигазон має сильний тератогенний ефект і не повинен бути призначається вагітним жінкам. Те саме стосується всіх жінок, здатних до народження, якщо вони не використовують надійні контрацептиви за 4 тижні до лікування, під час лікування та протягом двох років після його завершення;
Гіперчутливість до препарату (ацитретін або наповнювачі) або до інших ретиноїдів.
Використання під час вагітності та грудного кормління
Вагітність
Неотигазон високо розвинений. Він протипоказаний не тільки для вагітних жінок, які можуть завагітніти під час лікування або протягом 2 років після його припинення, але й для всіх жінок, які потенційно здатні до народження. Ризик народження дитини з вад розвитку розвитку особливо високий, якщо неотигазон приймається до або під час вагітності, незалежно від дози та тривалості терапії, вплив неотигазону на плід завжди пов'язаний з ризиком вроджених вад розвитку.
Неотигазон протипоказаний будь -якій жінці, здатній до народження, якщо кожна з наступних умов не буде задоволена:
Пацієнт страждає від сильних порушень кератинізації, стійкої до стандартних типів лікування.
Ви можете бути впевнені, що пацієнт розуміє і виконує інструкції лікаря.
Пацієнт здатний точно та постійно використовувати надані контрацептиви.
Абсолютно необхідно, щоб кожна жінка, здатна до народження дітей, застосовувала ефективні контрацептиви без перебоїв протягом 4 тижнів до початку лікування, під час лікування та протягом двох років після завершення лікування неотигазоном.
Лікування не повинно починатися раніше, ніж 2 -й або 3 -й день наступного нормального менструального циклу.
За два тижні до початку лікування слід отримати негативний результат обстеження вагітності. Під час лікування рекомендується проводити додаткові обстеження на вагітність щонайменше 1 час/місяць.
До початку лікування неотигазоном лікар повинен детально повідомити жінок, здатних до деталей та писати про необхідні запобіжні заходи, про небезпеку дуже важких вад розвитку плоду та можливі наслідки вагітності під час лікування неотигазону або протягом 2 років після його завершення.
Такі ж ефективні та безперервні заходи контрацепції слід застосовувати щоразу при повторенні курсу лікування, незалежно від його тривалості, і спостерігається протягом двох років після закінчення курсу.
Якщо, незважаючи на всі запобіжні заходи, під час лікування неотигазону або протягом 2 років після його закінчення, вагітність відбудеться, існує великий ризик важких вад розвитку плоду (наприклад, грижі мозку).
Годування груддю
Неотигазон не може бути призначений для годуючих матерів.
Особливі вказівки
Неотигазон може бути призначений лише лікарями, які мають досвід використання системних ретиноїдів та розуміння ризику тератогенного ефекту ацитротину.
Під час лікування неотигазону жінки дітородного віку не повинні вживати алкоголь, оскільки існують клінічні дані, які, приймаючи в організмі, ацитротин та алкоголь, етрутин може утворюватися. Механізм цієї метаболічної трансформації не встановлений, тому незрозуміло, чи можуть інші речовини в ньому брати участь. Етанолу слід уникати протягом 2 місяців після припинення терапії ацитретіном.
Жінки дітородного віку не повинні переходити кров у пацієнтів, які отримували неотигазон. Отже, під час лікування неотигазону та протягом року після його завершення донорство крові заборонено.
Функцію печінки слід контролювати до того, як лікування буде лікування неотигазоєм, кожні 1-2 тижні протягом першого місяця після початку лікування, а потім кожні 3 місяці. Якщо результати тесту вказують на патологію, контроль слід проводити щотижня. Якщо функція печінки не нормалізується і не погіршується, неотигазон потрібно скасувати. У цьому випадку рекомендується продовжувати контролювати функцію печінки щонайменше ще 3 місяці.
Необхідно контролювати рівень холестерину та тригліцеридів сироватки на натщ за шлунку, особливо у пацієнтів із групою ризику (порушений ліпідний обмін, діабет, ожиріння, алкоголізм) та тривалий лікування.
У пацієнтів із діабетом ретиноїди можуть покращити або погіршити толерантність до глюкози, тому на ранніх стадіях лікування концентрацію глюкози в крові слід перевіряти частіше, ніж зазвичай.
Дорослі, які отримують тривалу терапію неотигазоном, повинні регулярно проводити відповідні обстеження, враховуючи можливість аномалій окостеніння (див. "Побічні ефекти"). Якщо виникають такі порушення, питання про постійне лікування має бути обговорено з пацієнтом, ретельно співвідносячи можливий ризик та переваги вживання препарату.
У дітей потрібно ретельно стежити за параметрами росту та розвитком кісток.
Через можливість порушення нічного бачення пацієнтів слід попередити про необхідність обережності у автомобілі або працювати з машинами та механізмами вночі. Необхідно проводити ретельний моніторинг порушення зору.
В даний час не всі наслідки використання неотигазону, які можуть статися протягом усього життя, відомі.
Передозування
У випадку гострої передозування неотигазону можна негайно скасувати. Інші спеціальні заходи не потрібні, оскільки гостра токсичність препарату невелика. Симптоми передозування однакові при гострому гіпервітамінозі A (головний біль, запаморочення).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Через ризик гіпервітамінозу А слід уникати одночасного використання вітаміну А та інших ретиноїдів.
Оскільки і неотигазон, і тетрациклін можуть спричинити збільшення внутрішньочерепного тиску, їх одночасне використання протипоказане.
Тому є повідомлення про підвищений ризик гепатиту при комбінованому застосуванні метотрексату та тигасону (etretinat), отже, призначення метотрексату одночасно з неотигазоном також протипоказане.
Неотигазон не впливає на зв'язування антикоагулянтів серії курину (варфарин) з білками.
Якщо неотигазон призначається одночасно з фениніном, слід зазначити, що неотигазон частково знижує ступінь зв'язування фенітоїдів з білками.
Ацитротин може зменшити контрацептивний ефект мікропілії з прогестероном. Тому не потрібно використовувати мікропіліс з прогестероном для контрацепції. На сьогодні не було виявлено інших взаємодій між неотигазоном та іншими препаратами (наприклад, дигоксин, циметідин, комбінований естроген/прогестоген) не було виявлено.
У дослідженні здорових добровольців одноразовий прийом ацитротину разом з етиловим спиртом призвів до утворення етрутину (раніше це було виявлено in vitro). В останніх дослідженнях деякі пацієнти, які приймали неотигазон, також виявили утворення етрутину. До тих пір лікування.
Умови зберігання для Неотигазон
Зберігайте при температурі, що не перевищує 25 °С, захищена від світла та вологи, недоступно для дітей, місце.
Термін зберігання Неотигазон
Термін зберігання - 3 роки. Препарат не слід вживати після закінчення терміну дії терміну придатності, зазначеної на упаковці.

Написати відгук