Клопідогрель Actavis 75 мг, 90 таблеток

КЛОПІДОГРЕЛЬ (CLOPIDOGREL)
 

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clopidogrel; метил–(+)-(S)-a-(о-хлорофеніл)-6,7-дигідротієно[3,2-с] піридин-5(4Н)-ацетату гідросульфат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого абобілого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить клопідогрель бісульфату в перерахуванні наклопідогрель -0,075 г;
допоміжні речовини: лактоза фармацевтична, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, полі етиленгліколь 1500, магніюстеарат або кальцію стеарат, м етилцелюлоза, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему крові і гемопоез. Антитромботичні засоби. Антиагреганти. Клопідогрель. Код АТС В 01А С 04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антиагрегаційний засіб. Механізм дії зумовлений необоротним селективним пригніченням зв’язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів і блокадою АДФ-індукованого зв’язування фибріногену з комплексом глікопротеїн IIb/IIIa. Пригнічуючи агрегацію тромбоцитів, збільшує час кровотечі.
Антиагрегантний ефект дозозалежно виявляється через 2 год після одноразового прийому. При систематичному прийманні препарату у добовій дозі 50- 100 мг АДФ-індукована агрегація тромбоцитів досягає стійкої рівноваги на 3 -7 добу, при цьому максимальне пригнічення агрегації тромбоцитів становить 40 -60%. Після відміни препарату агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкових значень приблизно через 5 - 7 діб після прийому останньої дози, що відповідає періоду життя тромбоцитів (7 - 10 діб).
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні швидко, але неповністю (приблизно 50%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту в кров. Біодоступність не залежить від приймання антацидних засобів та їжі. Являє собоюпроліки. Інтенсивно метаболізується у печінці, перетворюючись на активний метаболіт шляхом окислення і подальшого гідролізу (при першому проходженні крізь печінку). Активний метаболіт - тіольне похідне – на даний час не ідентифікований, тому фармакокінетичний профіль препарату визначається кінетикою його основного циркулюючого метаболіту – фармакологічно неактивногокарбоксильного похідного, концентрація якого в плазмі крові – 85% від початкової сполуки. Максимальний рівень у плазмі крові становить десь 3 мг/л, час його досягнення – приблизно 1 год. Час напів виведення – 8 год, екскретується нирками (50%) і через кишечник (46%).
Показання для застосування. Профілактика атеротромбозів (інфаркт міокарда, ішемічний інсульт, тромбоз периферичних артерій) у хворих на атеросклероз.
У комбінації з ацетил саліциловою кислотою у хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q).
Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 1 таблетці (75 мгКлопідогрелю) 1 раз на добу незалежно від приймання їжі.
У хворих з гострим коронарним синдромом без підвищення сегмента STпочаткова доза – 4 таблетки (300 мг Клопідогрелю) одноразово, далі по 1таблетці (75 мг Клопідогрелю) на добу у поєднанні з ацетил саліциловою кислотоюу дозі 75 - 325 мг на добу. Тривалість курсу лікування становить до 12 місяців, максимальний ефект спостерігається через 3 місяці після початку лікування.
Пацієнти похилого віку, пацієнти знирковою недостатністю корекції дози не потребують.
Побічна дія.
З боку системи крові: кровотечі (шлунково-кишкові, носові), пурпура, гематоми, рідко (0,35%) - геморагічний інсульт.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцит опенія.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.
З боку травної системи: біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, гастрит, запор, у поодиноких випадках – виразки шлунка і дванадцяти палої кишки.
Алергічні реакції: шкірні висипання, в окремих випадках – бронхоспазм, анафілактичні реакції, набряк Квінке.
Протипоказання. Гостра кровотеча (при пептичній виразці або внутрішньо черепному крововиливі), тяжкі захворювання печінки; вагітність, період лактації; діти до 18 років; підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування.
Симптоми: при перевищенні рекомендованих доз можливе підсилення симптомів, описаних у розділі “Побічна дія”.
Лікування: відміна препарату, за необхідності швидкої корекції збільшеного часу кровотечі - переливання тромбоцитарної маси. Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування. У хворих на гострий інфаркт міокарда лікування слід починати з 3 - 5 доби. Не слід застосовувати препарат при гострому ішемічному інсульті більше 7 днів.
З обережністю слід застосовувати при підвищеному ризику кровотеч внаслідок травми або оперативних втручань, при порушеннях системи гемостазу, при порушеній функції нирок і помірних порушеннях функції печінки.
Якщо плануються хірургічні втручання (у випадках, коли антиагрегаційнадія небажана) курс лікування препаратом слід припинити за 7 діб до операції.
При появі симптомів підвищеної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) рекомендується лабораторний контроль системи гемостаза.
Рекомендується регулярний контроль лабораторних показників функції печінки.
Застосування препарату у період вагітності не рекомендується. Під час лікування препаратом годування груддю необхідно припинити.
Керування автомобілем/робота з механізмами: під час лікування препаратом слід пам’ятати, що може виникнути запаморочення або інші порушення збоку центральної нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з ацетил саліциловою кислотою і варфарином антиагрегаційна дія підсилюється ізростає тривалість кровотечі. Комбінацію Клопідогрелю з ацетил саліциловою кислотою або з варфарином слід призначити з обережністю, оскільки безпечність уразі їх тривалого одночасного застосування на даний час не встановлена.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванніКлопідогрелю з не стероїдними протизапальними засобами, гепарином, тромболітичними засобами, інгібіторами глікопротеїну IIb/IIIa, оскільки підвищується ризик виникнення кровотеч.
Не помічено клінічно значимої фармакодинамічної взаємодії при застосуванніКлопідогрелю разом з фенобарбіталом, циметидином, естрогенами, діуретиками, бета-адрено блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, блокаторами кальцієвих каналів, засобами, що знижують вміст холестерину укрові, гіпоглікемічними, проти епілептичними препаратами.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15оС до 25^оС. Термін придатності – 3 роки.

Написати відгук