Еріус (Aerius) 0.5 мг/мл пероральний розчин 75 мг, 150 мл

ЕРІУС® (AERIUS®)
 

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: desloratadine;8-хлор-6,11-дигідро-11-(4-піперидиніліден)-5Н-бензо (5,6) циклогептал[1,2,-β]піридин;
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина оранжевого кольору;
склад: 1 мл сиропу містить 0,5 мг дезлоратадину;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, сорбітолрідкий, кислота лимонна, натрію цитрат дигідрат, динатрію едетат, натріюбензоат, цукроза, віддушка (№15864), барвник жовтий №6 (Е 110), вода очищена.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R 06 A X 27.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дезлоратадин є селективним блокатором периферійних гіста мінових Н1-рецепторів, що не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Удо клінічних дослідженнях дезлоратадину і лоратадину якісних чи кількісних розходжень токсичності двох препаратів у порівнюваних дозах (з урахуванням концентрації дезлоратадину) не виявлено.
Після перорального прийому Еріус®селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Численні дослідження показали, що крімантигістамінної активності Еріус® справляє проти алергічну та протизапальну дію. Встановлено, що Еріус® пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:
виділення про запальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
виділення про запальних хемокінів, таких як RANTES;
продукцію су пероксидного аніону активованимиполіморфно ядерними нейтрофілами;
адгезію і хемотаксис еозинофілів;
експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 ілейкотрієну С 4;
гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах.
Безпека використання препарату Еріус® у педіатрії була продемонстрована у 3-х клінічних дослідженнях. Препарат призначався дітям від 6 місяців до 11 років, яким було необхідним проведенняантигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (від 6 до 11років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено даними клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та данимиЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).
При клінічних дослідженнях щоденне застосування препарату Еріус® у дозі до 20 мг протягом 14 днів несу проводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування Еріусу®по 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.
Еріус® не проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У клінічних дослідженнях Еріус®не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.
Фармакокінетика. Дезлоратадин починає визначатися вплазмі протягом 30 хв після прийому. Максимальна концентрація дезлоратадину вплазмі досягається у середньому через 3 год, період напів виведення становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періодунапів виведення (приблизно 27 год) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.
Дезлоратадин помірно (83 - 87%) зв’язується збілками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один разна добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.
При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmaxдезлоратадину (при використанні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які одержували дезлоратадин у формі сиропу вдозі 5 мг.
Проведені дослідження показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітормР-глікопротеїду.
У дослідженні з однократним прийомом дезлоратадину вдозі 7,5 мг було показано, що їжа (жирний висококалорійний сніданок) абогрейпфрутовий сік не впливає на розподіл дезлоратадину.
Показання для застосування. Еріус® застосовують для швидкого усунення алергічних симптомів, у тому числі полінозу та алергічного риніту (таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, атакож свербіж в очах, сльозотеча і почервоніння очей, свербіж у ділянці піднебіння і кашель); для усунення симптомів, пов’язаних із хронічноюідіопатичною кропив’янкою, в тому числі зменшення свербежу, розміру та кількості елементів кропив’янки.
Спосіб застосування та дози.
Діти:

- від 6 до 11 місяців: по 2,0 мл (1 мг) препарату один раз на добу;
- від 1 до 5 років: по 2,5 мл (1,25 мг) препарату один раз на добу;
- від 6 до 11 років: по 5,0 мл (2,5 мг) один раз надобу;
Дорослі та підлітки (=>12 років): 10,0 мл сиропу (5,0 мг) один раз на добу.
Еріус® приймають незалежно від прийому їжі.
Побічна дія. У клінічних дослідженнях при застосуванні препаратуЕріус® у рекомендованій дозі 5 мг/добу частота небажаних явищ булана 3% вища, ніж у групі плацебо.
При використані препарату Еріус® увигляді сиропу у дітей віком від 6 до 23 місяців найбільш частими (у порівнянні з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7%), пропасниця (2,3%) і безсоння (2,3%), в іншій віковій категорії – підвищена стомлюваність (1,2%), сухість уроті (0,8%), головний біль (0,6%).
Дуже рідко повідомлялось про реакції гіпер чутливості (включаючи анафілаксію та висип), тахікардію, відчуття серцебиття, підвищення активності печінкових ферментів, білірубіну, гепатит.
Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини чибудь-якого неактивного компонента препарату.
Передозування. У разі передозування показані стандартні заходи, спрямовані на видалення не абсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне лікування.
У клінічних дослідженнях дезлоратадину у дорослих і підлітків, де використовувалися дози до 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), серйозних небажаних реакцій не спостерігалось.
Еріус® не видаляється при гемодіалізі; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.
Особливості застосування. Ефективність і безпека застосування сиропуЕріус® у дітей до 6 місяців не встановлена.
У клініко-фармакологічних дослідженнях Еріус®не посилював такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які одержували Еріус® і плацебо окремо чи разом з алкоголем.
Здатність керувати автомобілем і користуватися складною технікою. Впливу Еріусу® на керування автомобілем або роботу зі складними технічними пристроями не відмічалося.
Вагітність і лактація. Безпека застосування Еріусу®у вагітних не встановлена, тому його не рекомендується призначати під час вагітності.
Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, не слід призначати Еріус®.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні разом зкетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізмдезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місціпри температурі не вище 30°С. Термін придатності – 2 роки.

Написати відгук