Мірзатен (Міртазапін) 15 мг, 30 таблеток

МІРЗАТЕН (MIRZATEN)
 

Загальна характеристика:
міжнародна назва: mirtazapine;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 30 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжево-коричневого кольору, з насічкою на одному боці;
таблетки 45 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору;
склад: 1 таблетка містить 30 мг або 45 мг міртазапіну;
допоміжні речовини:
таблетки 30 мг: целактоза, натрію крохмальгліколят, крохмаль попередньоже латинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гідромелоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), тальк, макрогол 6000;
таблетки 45 мг: целактоза, натрію крохмальгліколят, крохмаль попередньоже латинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гідромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A X11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Міртазапін – це антагоніст a2-рецепторів ЦНС, який збільшує норадренергічну і серотонінергічну передачу. Посиленнясеротонінергічної передачі здійснюється через 5-НТ1-рецептори, оскільки міртазапін блокує 5-НТ2- і 5-НТ3-рецептори. Антидепресивна активність препарату зумовлена дією обох його енантіомерів: L(+) енантіомер блокує a2- і 5-НТ2-рецептори, а D(-) енантіомерблокує 5-НТ3-рецептори.
Седативна дія міртазапіну – це результат його антагоністичного впливуна гістамінові Н1-рецептори. При застосуванні у терапевтичних дозахміртазапін майже не має антихолінергічної активності і майже не чинить негативного впливу на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика. Після перорального застосування міртазапін швидко ідобре всмоктується (його біодоступність становить 50 %), при цьому максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 2 год. З білками плазмизв’язується приблизно 85 % міртазапіну. Період напів виведення становить приблизно 20-40 год; у молодих чоловіків відмічали як збільшення періодунапів виведення (до 65 год), так і його зменшення. Такий великий періоднапів виведення дає змогу вводити препарат один раз на добу. Постійна концентрація у плазмі досягається через 3-4 дні, після чого накопичення не відбувається. При застосуванні міртазапіну в рекомендованих дозахфармакокінетичні параметри змінюються лінійно.
Міртазапін активно метаболізується і виводиться із сечею та калом протягом декількох днів. Основними метаболічними шляхами є деметилювання і окислення з наступною кон’югацією. Дем етильований метаболіт має фармакологічну активність і такий самий фармакокінетичний профіль, як і початкова сполука.
Виведення міртазапіну може уповільнюватись у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.
Показання для застосування. Депресивні стани.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, і запивати невеликою кількістю рідини. Препарат рекомендується приймати один раз на добу перед сном, але добову дозу можна також розділити на два прийоми (один раз вранці і одинраз ввечері).
Дорослі: лікування розпочинають з дози 15 мг на добу. Потім цю дозу поступово збільшують до досягання оптимальної клінічної відповідної реакції. Середня ефективна терапевтична добова доза становить від 15 до 45 мг. При застосуванні адекватної дози позитивну відповідну реакцію на лікування можна очікувати через 2-4 тижні. За відсутності у пацієнта відповідної реакції на лікування дозу можна збільшити до максимально допустимої добової дози 45 мг. Якщо через 2-4 тижні після цього відповідна реакція не з" явилась, то лікування слід припинити. Рекомендується продовжувати лікування протягом ще 4-6місяців. Після цього лікування можна припинити при поступовому зниженні дози.
Для пацієнтів похилого віку рекомендована доза така сама, як і для дорослих. З метою досягнення задовільного та безпечного результату збільшення дози для пацієнтів похилого віку повинно здійснюватися під суворим наглядом лікаря.
У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю кліренс міртазапінуможе зменшуватись.
Побічна дія.
Під час лікуванняміртазапіном найчастіше відмічались такі побічні ефекти: збільшення апетиту імаси тіла, запаморочення/ сонливість, які здебільшого виникають в перші тижні лікування (зменшення дози, як правило, не призводить до зменшення сонливості, але може послабити антидепресант ну дію).
Рідко можуть виникати такі побічні ефекти: ортостатична гіпотензія, манії, судоми (інсульти), тремор, міоклонус, набряки і відповідне збільшення маси тіла, пригнічення функції кісткового мозку (еозинофілі я, гранулоцит опенія, а пластична анемія і тромбоцит опенія), збільшення концентрації трансаміназ у сироватці крові, екзантема.
Протипоказання. Підвищена чутливість доміртазапіну або будь-якої іншої речовини, що входить до складу цього препарату.
Передозування. При передозуванні може з’явитися сонливість, загальмованість. Рекомендується зробити промивання шлунка, провести симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
При застосуванніміртазапіну, як і всіх інших антидепресантів, може спостерігатися пригнічення функції кісткового мозку, що проявляється гранулоцит опенією або агранулоцит озом. У більшості випадків ці явища з’являються через 4-6 тижнів лікування, вони єтранзиторними і здебільшого зникають після припинення лікування. Слід звертати увагу на такі симптоми, як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит та інші ознаки інфекції. При появі таких симптомів лікування слід припинити ізробити аналіз крові.
Обережне дозування і регулярні ретельні обстеження також необхідні при лікуванні пацієнтів з такою патологією: епілепсія і органічне ураження мозку (вокремих випадках може розвинутися інсульт), печінкова і ниркова недостатність, захворювання серця (наприклад, порушення провідності, стенокардія, недавній інфаркт міокарда), гіпотензія, порушення сечовипускання при гіпертрофії простати, гостра закрито кутова глаукома і збільшення внутрішньо очного тиску, цукровий діабет. При розвитку жовтяниці лікування слід одразу ж припинити.
Під час лікування міртазапіном, як і при застосуванні інших депресантів, необхідно брати до уваги наступне:
при застосуванні антидепресантів пацієнтами з шизофренією або іншими психічними розладами можуть посилюватись психотичні симптоми і маревні ідеї;
під час лікування депресивної фази маніакально-депресивного психозу може відбутись прогресу вання депресивної фази до маніакальної;
через існуючий ризик суїциду, особливо в початкову фазу лікування, дається початкова доза препарату 15 мг на добу;
антидепресанти не викликають звикання, але раптове припинення лікування може призвести до появи нудоти, головного болю і нездужання;
пацієнти похилого віку мають здебільшого підвищену чутливість до препарату, особливо відносно появи побічних ефектів антидепресантів.
Діти. Безпеку та ефективність міртазапіну у дітей не вивчали, тому цей препарат не рекомендується застосовувати в педіатрії.
Вагітність і годування груддю.
Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності, незважаючи на те, що в дослідженнях не було виявлено тератогенної чи ембріотоксичної дії. Препарат дозволяється застосовувати вагітним лише в невідкладних випадках.
Препарат потрапляє у грудне молоко, тому годування груддю слід припинити під час лікування.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Мірзатен може знижувати увагу і концентрацію, тому підчас лікування антидепресантами пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем та використовувати інші механічні засоби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні міртазапін може посилювати седативний ефект бензодіазепінів, депресивну дію алкоголю на центральну нервову систему.
Мірзатен не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або менше ніж через 2 тижні після припинення введення інгібіторів МАО.
Умови татермін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 оС, в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Написати відгук