Пентаса (Pentasa) 500 мг, 100 таблеток

ПЕНТАСА (PENTASA)
 

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: месалазин; 5-аміно саліцилова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з численними вкрапленнями від біло-сірого до світло-коричневого кольору, з фаскою, рискою наодному боці таблетки та тисненням “500” і “мг” по обидві сторони риски, і“Pentasa” - іншому;
склад: 1 таблетка містить 250 мг або 500 мг месалазину;
допоміжні речовини: повідон, етилцелюлоза, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечнику. Код АТС A07E C02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Месалазин як активний компонент сульфасалазину має протизапальну дію за рахунок ігібування активності нейтрофільної ліпооксигеназита синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Сповільнює міграцію, де грануляцію і фагоцитоз нейтрофілів, а також секрецію імуноглобулінів лімфоцитами, зв’язуєвільні радикали. Має антибактеріальну дію (проявляється у товстому кишечнику) стосовно кишкової палички та деяких коків. Знижує ризик рецидиву хвороби Крона, особливо у хворих на ілеїт з великою тривалістю захворювання. Терапевтичні властивості месалазину при пероральному застосуванні обумовлені більшою міроюйого місцевою дією на запалені ділянки кишечника, аніж системною дією.
Фармакокінетика.
Терапевтична дія месалазину в основному визначається його місцевим контактом з ділянкою запалення слизової оболонки кишечнику.
Пентаса пролонгованої дії в таблетках являє собою мікро гранулимесалазину, що вкриті етилцелюлозою. Після застосування та розчинення месалазинпоступово вивільняється з кожної мікро гранули під час пасажу таблетки шлунково-кишковим трактом, від дванадцяти палої до прямої кишки за будь-яких значень рН кишкового середовища. Через годину після перорального застосування препарату мікро гранули виявляються у дванадцяти палій кишці незалежно від вживання їжі. Середній час пасажу кишечником у здорових добровольців становить 3–4 години.
Біо трансформація: месалазин перетворюється на N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) як пре системно у слизовій оболонці кишечнику, так системно впечінці. Незначне ацетилювання здійснюється за участі бактерій товстого кишечнику, в результаті чого утворюється N-ацетил-5-аміно саліцилова кислота. Ацетилюваннямесалазину, очевидно, не пов’язане з індивідуальними особливостями фенотипу пацієнта. Також вважається, що ацетил-месалазин є клінічно та токсикологічнонеактивним.
Всмоктування: від 30 до 50% препарату при пероральному застосуванні всмоктується в тонкому кишечнику. Вже через 15 хвилин після введення месалазинвизначається в плазмі крові. Максимальна концентрація месалазину в плазмі крові відзначається через 1–4 години після застосування препарату. Концентраціямесалазину в плазмі поступово знижується, і вже через 12 годин після застосування не визначається. Крива концентрації ацетил-месалазину в плазмі маєтакий самий характер, але в цілому для нього характерні більш високі концентрації й більш повільна елімінація. Метаболічне співвідношення в плазмі ацетил-месалазину до месалазину становить 3,5 до 1,3 після перорального введення 500 мг 3 рази на день і 2 г 3 рази на день відповідно, що відображає насичене залежне від дози ацетилування.
Середні стабільні концентрації месалазину в плазмі крові становлять 2ммоль/л, 8 ммоль/л і 12 ммоль/л після 1,5, 4 і 6 г на добу відповідно. Для ацетил-месалазинуці концентрації становить відповідно 6 ммоль/л, 13 ммоль/л і 16 ммоль/л. Проходження й вивільнення месалазину після перорального введення не залежить від прийому їжі, так як системне всмоктування буде знижене.
Розповсюдження: месалазин і ацетил-месалазин не проникають черезгематоэнцефалічний бар’єр. Зв’язування месалазину з білками плазми становить приблизно 50%, а ацетил-месалазину – близько 80%.
Виведення: період напів виведення месалазину з плазми крові становить приблизно 40 хвилин (кліренс після введення 500 мг становить 18,0 л/годину), аацетил-месалазина – близько 70 хвилин. Кумулятивні властивості виявляються і уздорових добровольців після застосування 1500 мг/день і становлять 1,1–1,8мг/л. Зважаючи на те, що месалазин постійно вивільнюється при проходженні через шлунково-кишковий тракт, визначити період напів виведення після перорального застосування препарату неможливо. Досліди показали, що месалазин досягає стабільної концентрації після перорального застосування препарату впродовж 5днів. Месалазин і ацетил-месалазин виводяться із сечею й фекаліями; із сечею виводиться переважно ацетил-месалазин.
Біодоступність месалазину при пероральному застосуванні лише незначною мірою порушується через патофізіологічні процеси при гострих запальних захворюваннях кишечнику, такі як діарея й підвищена кислотність кишечнику. У пацієнтів з посиленою кишковою перистальтикою системне всмоктування знижується до 20–25% від добової дози препарату. Ймовірно також збільшуються показники елімінації речовини із сечею й фекаліями.
У пацієнтів з порушенням функції печінки й нирок зниження швидкості елімінації й підвищення системної концентрації речовини можуть становити підвищений ризик розвитку нефротоксичних побічних ефектів.
Порушення функції печінки та нирок.
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки й нирок недостатня швидкість виведення препарату може підвищити ризик побічної нефротоксичної дії.
Показання для застосування. Неспецифічний виразковий коліт, хворобаКрона.
Спосіб застосування та дози.
Виразковий коліт
Стадія загострення
Дорослі: доза, що становить до 4 г месалазину, по 1 г 4 рази на добу, підбирається індивідуально.
Діти: доза, що становить 20–30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу, підбирається індивідуально.
Підтримуюча терапія
Дорослі: доза, що становить 2 г месалазину, по 500 мг 4 рази на добу, підбирається індивідуально.
Діти: доза, що становить 20–30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу, підбирається індивідуально.
Хвороба Крона
Стадія загострення і підтримуюча терапія
Дорослі: доза, що становить до 4 г месалазину, по 1 г 4 рази на добу, підбирається індивідуально.
Діти: доза, що становить 20–30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу, підбирається індивідуально.
Таблетки приймаються всередину, не розжовуючи. Для полегшення проковтування таблетку можна розділити на кілька частин або розчинити у водіабо соку безпосередньо перед застосуванням.
Побічна дія.
Система травлення: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, стоматити, підвищення рівня трансаміназ печінки, гепатит, панкреатит.
Серцево-судинна система: посилене серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудниною, задишка, перикардит, міокардит.
Нервова система: головний біль, шум у вухах, запаморочення, полінейропатія, тремор, депресія.
Сечовидільна система: протеїнурія, гематурія, олігоурія, анурія, кристалурія, нефротичний синдром.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози (псевдоеритроматоз), бронхоспазм.
Органи кровотворення: еозинофілі я, анемія (гемолітична, мегалобластна, а пластична), лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, гіпопротромбінемія.
Інші: слабкість, паротит, фото сенсибілізація, синдром, подібний до червоного вовчака, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини.
Протипоказання. Гіпер чутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Захворювання печінки й/або ниркова недостатність, період лактації, вагітність, дитячий вік (до 2 років).
Передозування. Симптоми передозування: нудота, блювання, гастралгія, слабкість, сонливість. Лікування симптоматичне: промивання шлунка, застосування проносних засобів. Ретельний контроль функції нирок.
Особливості застосування. Пентаcа (5-аміносалициловая кислота) може призначатися в більшості пацієнтів, які мають алергічні реакції досульфасалазину або ризик розвитку алергії до саліцилатів, однак при лікуванні таких пацієнтів за ними слід вести ретельне спостереження.
Необхідно з обережністю застосовувати препарат при порушенні функції печінки. Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам із нирковою недостатністю. Слід регулярно стежити за функцією нирок, наприклад, вимірюючи рівень креатині ну в сироватці крові (особливо в початковій фазі лікування). Порушення нормальної функції нирок у пацієнта під час лікування може бути спричинене нефротоксичною дією месалазину. При підозрі на розвиток міокардит учи перикардиту або в разі зміни складу крові лікування слід припинити. Проявами вищевказаних побічних реакцій можуть бути: у разі виражених змін складу крові –підвищена кровоточивість, підшкірні крововиливи, біль у горлі та гарячка, а вразі перикардиту чи міокардиту – гарячка та біль за грудниною в поєднанні ззадишкою. Пацієнти, що становлять группу “повільних ацетиляторів”, мають підвищений рівень розвитку побічних ефектів. Може спостерігатися фарбування сечі та слізної рідини у жовто-оранжевий колір, фарбування контактних лінз.
Дуже рідко повідомлялося про серйозні зміни в складі крові. При підозріна такі реакції лікування слід припинити. Слід також дотримуватися обережності при лікуванні дітей молодше двох років.
Вагітність і лактація. Відомо, що месалазин проникає крізь плацентарний бар’єр. Обмежені відомості про застосування даної речовини вагітними жінками недають змоги оцінити можливу токсичну дію. Месалазин потрапляє в грудне молоко. Концентрація месалазину в грудному молоці нижча, ніж у крові матері, у той часяк метаболіт, що утворюється – ацетилмесалазин – з’являється в молоці в таких самих або більших концентраціях. У грудних дітей, матері яких застосовувалиПентасу, несприятливих ефектів не спостерігалося, однак існуюча інформація обмежена. Під час вагітності й лактації Пентаcу слід застосовувати з обережністю й тільки в тому випадку, якщо, на думку лікаря, можлива користь віддії препарату перевищить можливий ризик.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Пентасане впливає на здатність керувати авто та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює гіпоглікемічну дію похіднихсульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикостероїдів, токсичністьметотрексату. Послаблює активність фуросеміду, спиронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину. Посилює дію антикоагулянтів. Підвищує ефективність урикозуричнихпрепаратів (блокаторів канальцевої секреції). Сповільнює абсорбціюціанокобаламіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С у захищеному від світла місці, недоступному для дітей.
Термін придатності – 3 роки.

Написати відгук